Гестагены

Показания к приему гестагенных препаратов и их виды

Целесообразность применения препаратов, содержащих гестагены.

• В организме женщины происходит возрастное повышение уровня секреции эстрогенов независимо от вида эстрогенных препаратов, которые применялись;
• Снижение онкологического риска у женщин, получающих препараты эстрогенов.

Механизм действия гестагенов.

• Уменьшение гиперпластических изменений эндометрия;
• Снижение содержания рецепторов эстрогенов в гормонозависимых структурах, что снижает их чувствительность к действию эстрогена;
• Циклическая секреторная трансформация пролиферирующего эндометрия и обеспечение  его полного отторжения.

Показания к применению препаратов, содержащих гестагены.

• Молодые больные для ликвидации гиперэстрогенемии при отсутствии противопоказаний к восстановлению менструальной функции;
• Циклическим курсом в комбинации с эстрогенами для лечения проявлений и профилактики  осложнений климактерического синдрома.

Виды гестагенов.

Натуральный микронизированный прогестерон.

• Утрожестан (200 мг, 12 дней интравагинально — по 2-3 капсулы в сутки в 2 приема, 10 дней);
• Прожестожель назначают для местного применения

Синтетические прогестагены:

I. Производные прогестерона.

1) Ретропрогестерон:  дидрогестерон, дюфастон (10-20 мг, 10-12 дней);

2) 17альфа-оксипрогестерон:

• Медроксипрогнестерон ацетат (5-10 мг, 12 дней;
• Ципротерон ацетат (1-2 мг 10 дней);

3) Норпрогестерон:

II. Производные 19-нортестостерона

• Норэтистерона ацетат (0,7-1,0 мг, 10-12 дней);
• Норгестрел (0,125 мг, 10-12 дней);
• Левоноргестрин (0,15 мг, 10-12 дней);
• Дезогестрел (0,15 мг, 12 дней);
• Гестоден;
• Норгестимат.

Особенности действия прогестерона и его производных.

• Имеют частичную андрогенную активность;
• Могут способствовать заболеванию сердечно-сосудистой системы в результате накопления холестерина в стенках артерий путем стимуляции липопротеинлипазы печени, снижения синтеза липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и повышения уровня липопротеинов низкой плотности(ЛПНП).

Особенности действия 19-норпрогестерона.

• Имеют чрезвычайно низкую андрогенную, по сравнению с гестагенной, активность и практически не снижают благоприятного влияния гестагенов на сердечно-сосудистую систему

Категория: Анализы крови, мочи, кала, мокроты, кишечника, сердца, мозга и др.

Гестагены (прогестациональные стероиды) продуцируются в яичниках, яичках, в коре надпочечников, а во время беременности — в плаценте. Действие гестагенов направлено на осуществление нормальной репродуктивной функции организма. Основной представитель этой группы гормонов — прогестерон.

Прогестерон в сыворотке крови

Прогестерон способствует пролиферации слизистой оболочки матки, облегчает имплантацию оплодотворённого яйца. Прогестерон синтезируется жёлтым телом, а во время беременности главным его источником становится плацента. Измерение концентрации прогестерона в крови проводят с целью подтверждения или исключения овуляции во время менструального цикла. Референтные величины концентрации прогестерона в сыворотке крови представлены в табл..

Таблица  Референтные величины концентрации прогестерона в сыворотке крови

Таблица  Референтные величины концентрации прогестерона в сыворотке крови

Главный орган-мишень прогестерона — матка. Гормон вызывает секреторную трансформацию пролиферативно утолщённого эндометрия, тем самым обеспечивая его готовность к имплантации оплодотворённой яйцеклетки. Более того, прогестерон несёт на себе важную контрольную функцию в системе гонадотропины-гонадные стероиды и вызывает стимуляцию теплового центра. Это вызывает повышение температуры тела на 0,5 °C в лютеиновую фазу менструального цикла после овуляции.

День менструального цикла

Рис.  Изменение концентрации прогестерона в сыворотке крови в течение нормального менструального цикла

День менструального цикла

Рис.  Изменение концентрации прогестерона в сыворотке крови в течение нормального менструального цикла

Изменения концентрации прогестерона в течение нормального менструального цикла представлены на Рис.  До момента окончания пика ЛГ концентрация прогестерона остаётся крайне низкой. Тем не менее одновременно с пиком ЛГ в середине цикла наблюдается небольшой, но значимый подъём концентрации прогестерона, с последующим снижением. Параллельно с эстрадиолом уровень прогестерона начинает снова подниматься во вторую половину цикла.

Ниша гестагенных контрацептивов: виды, названия и механизм действия

Это означает, что лютеинизация завершена. К концу цикла концентрация прогестерона снова падает и достигает значений первой, фолликулиновой фазы, в которой воздействие жёлтого тела практически отсутствует. Это резкое падение концентрации прогестерона вызывает менструальное кровотечение.

Основные заболевания и состояния, при которых может изменяться концентрация прогестерона в сыворотке крови, представлены в табл..

Таблица  Заболевания и состояния, при которых изменяется концентрация прогестерона в сыворотке крови

Таблица  Заболевания и состояния, при которых изменяется концентрация прогестерона в сыворотке крови

Особенность гестагенов у женщин

Гестагены

Гестагены или прогестины относятся к группе стероидных половых гормонов, они вырабатываются в наибольшем количестве желтым телом яичников, частично корой надпочечников. Главная функция заключается в регуляции половых циклов женщины:

• оказывают влияние на работу клеток эндометрия, предотвращают образование гиперплазии, железистых кист.
• отвечают за развитие вторичных половых признаков в подростковом возрасте, в том числе за созревание молочных желез.
• обеспечивают условия для зачатия ребенка.
• во время беременности способствуют нормальному росту зародыша: развивают мышечный слой матки, подготавливают молочные железы для предстоящей лактации, стимулируют обмен веществ.

Прогестациональные стероиды классифицируются на множество типов. Основным представителем является прогестерон и его производные (дидрогестерон, ципротерон ацетат, медроксипрогестерон ацетат). У женщин в фолликулярную фазу концентрация данного гормона колеблется в пределах 0,32—2,23 нмоль/л, во время овуляции — 0,48—9,41 нмоль/л. У мужчин в норме содержится 0,32—2,23 нмоль/л. Во время беременности максимальное количество прогестерона продуцируется в первом триместре (до 468,40 нмоль/л).

Дефицит гестагенов обычно отражается на менструальной функции: отмечаются частые задержки месячных, усиливается выраженность предменструального синдрома. Гормональные нарушения могут спровоцировать такие гинекологические заболевания, как поликистоз яичников, эндометриоз, миома матки. Помимо этого, они вызывают развитие фиброзно-кистозной мастопатии, недостаточная выработка прогестинов сказывается на репродуктивной способности, нередко служит причиной бесплодия.

Терапевтическое применение
В качестве лекарственного препарата данные гормоны применяют при патологиях, связанных с недостаточностью желтого тела, при маточных кровотечениях. В период менопаузы натуральный прогестерон, андрогенный и гестагенный прогестины назначаются для профилактики онкологии, ожирения, ослабления климактерических признаков. Заместительная гормональная терапия включает в себя прием гестагенов в сочетании с эстрогенами. Поскольку прогестины обладают антиандрогенным действием, они могут негативно повлиять на клетки печени. Для минимизации осложнений используется трансдермальное введение.

Фармакологическая группа — Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты

Вещества с гестагенной активностью входят в состав оральных контрацептивных препаратов. Они не только препятствуют овуляции, но и регулируют менструальный цикл, ослабляют болевой синдром во время месячных. КОК, содержащие только гестаген, рекомендованы женщинам с сахарным диабетом, повышенным артериальным давлением, некоторыми заболеваниями сердца. К монофазным средствам относятся Чарозетта, Норколут, Микролют и пр. По сравнению с комбинированными контрацептивами они обладают меньшей степенью надежности.